Верапаміл (verapamilum) *. 5 - [(3,4-діметоксіфенетіл) -метіламіно] -2- (3,4-диметоксифеніл) 2-ізопропілвалеронітріла гідрохлорид. Синоніми: верпаміл, изоптин, фалікард, феноптін, calan, cardilax, dilacoran, falicard, finoptin, ikacor, iproveratril, isopi

Верапаміл (Verapamilum) *. 5 - [(3,4-Діметоксіфенетіл) -метіламіно] -2- (3,4-диметоксифеніл) 2-ізопропілвалеронітріла гідрохлорід.Сіноніми: Верпаміл, Изоптин, Фалікард, Феноптін, Calan, Cardilax, Dilacoran, Falicard, Finoptin, Ikacor, Iproveratril, Isopine, Isoptin, Manidon, Vasolan, Vepamil, Verapamilhydrochlorid, Verapamilі др.По хімічною будовою молекулаREF ="drug1879.htm"gt; верапамілу може рассматріватьсякак ускладнений варіант молекули фенилалкиламинов (див. Сензо) .Препарат володіє антіадренергіческойгрупи активністю. Раніше вважали, що його терапевтична дія обумовлена ослабленням сімпатіческіхімпульсов, що надходять до кровоносних судин, серця і інших органам.В даний час його відносять до антагоністів іонів кальцію, і він є одним з основних препаратів цієї группи.REF ="drug1879.htm"gt; Верапаміл викликає розширення коронарних судин серця і збільшує коронарний кровоток- знижує потребу серця в кіслороде.Прі ішемічних процесах в міокарді препарат сприяє уменьшеніюдіспропорціі між потребою і постачанням серця киснем какпутем збільшення кровопостачання, так і кращою утилізацією і болееекономним витрачанням доставляється кіслорода.Препарат зменшує скоротність міокарда, але в зв`язку з розширенням периферичних судин і зменшенням судинного опору, серцевий викид істотно не змінюється. Препарат пригнічує агрегаціютромбоцітов.REF ="drug1879.htm"gt; Верапаміл впливає на провідну систему серця, пригнічує синоатріальну і атріовентрикулярну провідність. Надає антиаритмічну дію-відноситься до антиаритмічних препаратів IV групи (див. Антиаритмічні препарати) .Крім того, робить деякий натрійуретичну і діуретичну дію за рахунок зниження канальцевої реабсорбціі.В механізмі антиангинального действіяREF ="drug1879.htm"gt; верапамілу, поряд з антагонізмом по відношенню до іонів кальцію, відіграє роль також повишеніесодержаніі іонів калію в клітинах міокарда.REF ="drug1879.htm"gt; Верапаміл добре всмоктується при прийомі всередину. Пік концентрації в плазмі крові виявляється через 1 - 3 год. Однак імеютсязначітельние індивідуальні відмінності у фармакокінетиці препарата.Період напіввиведення варіює від 2,5 до 7,5 год після однократноговведенія і від 4,5 до 12 год після повторного прийому. Постояннаятерапевтіческая концентрація в крові досягається зазвичай через 4 дняот початку повторного прийому всередину. Препарат інтенсивно метаболізується в печінці. При порушеннях функції печінки, час виділення препарату значно подовжується. У незміненому вигляді виділяється около5% препарата.ПріменяютREF ="drug1879.htm"gt; верапаміл всередину і у вигляді ін`екцій.Внутрь приймають при хронічній ІХС для профілактики пріступовстенокардіі напруги, особливо в поєднанні з передсердної екстрасистолією і схильністю до тахікардіі.В як антиаритмічний засіб призначають головнимчином при передсердних аритміях: при суправентрикулярної тахікардії, екстрасистолії. При шлуночкових аритміях, в тому числі пріжелудочковой екстрасістоліі- препарат малоеффектівен.Рекомендуется також при артеріальній гіпертензії, але какантігіпертензівное засіб при важкій гіпертензії більш ефективний ніфедипін (див.). Внутрішньовенно застосовують при гострих нападах стенокардії, приступах суправентрикулярної пароксизмальної тахікардії і гіпертоніческіхкрізах Усередині приймають за 30 хв до їди. Дози, особливо учітиваявозможние коливання фармакокінетики, підбирають індивідуально. Прілегкіх формах стенокардії призначають по 0,04 - 0,08 г (40 - 80 мг) 3 - 4 рази на день. При необхідності збільшують разову дозу до 0,12 0,16 г (120 - 160 мг). Зазвичай добова доза становить 0,24 - 0,48 г (240 - 480 мг). Підтримуючу терапію (меншими, індивідуально підібраними дозами) проводять довгостроково. Відзначено, що толерантності пріпрімененііREF ="drug1879.htm"gt; верапамілу (на відміну від органічних нітратів і ніфедипіну) не розвивається. Навпаки, антиішемічний ефект при регулярному пріемеREF ="drug1879.htm"gt; верапамілу возрастает.Внутрівенно для купірування пароксизму суправентрікулярнойтахікардіі вводять дорослим повільно 2 - 4 мл 0,25% розчину (5 10 мг). Повторно для підтримуючої терапії вводять 1 раз в денькапельно зі швидкістю 0,005 мг / кг в хвилину, не раніше ніж через 30 мінпосле струминного введення. РастворREF ="drug1879.htm"gt; верапамілу готують разведеніем2 мл 0,25% розчину препарату (1 ампула) в 100 - 150 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози.Детям призначають препарат в менших дозах: до 4 років дають обичновнутрь по 0,02 г (20 мг) 2 - 3 рази на день-до 14 років - по 0,04 (40 мг) 2 - 3 рази на день. Внутрішньовенно вводять у віці від 1 годадо 5 років по 0,002 - 0,003 г (2 - 3 мг), від 6 до 14 років - по 0,025 0,05 г (2,5- 5 мг) .REF ="drug1879.htm"gt; Верапаміл зазвичай добре переноситься. Однак можливі нудота, блювота, запаморочення, підвищена втомлюваність, розвиток періферіческіхотеков, алергічних реакцій, відносно часто (особливо прідлітельном прийомі) виникають шумів при аускультації. Большіедози можуть викликати гіпотензію, атріовентрікулярнуюблокаду.Протівопоказанія: кардіальний шок, виражена гіпотензія, гострий інфаркт міокарда з атріовентрикулярною блокадой- перші 3 міс вагітності і період годування грудью.Следует проявляти обережність при одночасному застосуванні верапамілу і b-адреноблокаторів (у зв`язку з можливою суммацией впливу напроводімость і скоротність серця) .REF ="drug1879.htm"gt; Верапаміл вводять внутрішньовенно під контролем гемодінаміческіхпоказателей.Форми випуску таблетки по 0,04 г (40 мг) - 0,08 г (80 мг) і 0,12 г (120 мг) в упаковці по 30 і 1ОО штук-0,25% розчин в ампулах по 2 мл (5 мг) в упаковці по 5 ампул- таблетки пролонгованої дії по0,2 г (200 мг) і 0,24 г (240 мг) .Храненіе: список Б. у захищеному від світла місці.